Bronchialkarzinom Aktuell

Pemetrexed

 

Wirkstoff. Pemetrexed ist ein Antifolat aus der Gruppe der Antimetaboliten.

Wirkungsmechanismus. Pemetrexed hemmt die Thymidylat-Synthase (TS), Dihydrofolat-Reduktase (DHFR) und Glycinamidribonucleotidformyl-Transferase (GARFT), die  folatabhängige Schlüsselenzyme der ne novo Biosynthese von Thymidin- und Purinnucleotiden sind. Aufgrund der Vielzahl der Angriffspunkte wird Pemetrexed auch als Multi-Target-Enzym-Inhibitor bezeichnet.

Monopräparat. Pemetrexed ist unter dem Warenzeichen ALIMTA® im Handel.

Zulassungsstatus. ALIMTA® ist zugelassen:

→ in Kombination mit Cisplatin zur Behandlung von chemonaiven Patienten mit inoperablem malignen Pleuramesotheliom

→ in Kombination mit Cisplatin zur First-Line-Therapie von Patienten mit lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem nicht-kleinzelligen Lungenkarzinom (NSCLC), außer bei überwiegender plattenepithelialer Histologie

→ als Monotherapie für die Erhaltungstherapie des lokal fortgeschrittenen oder metastasierten nicht-kleinzelligen Lungenkarzinoms (NSCLC), außer bei überwiegender plattenepithelialer Histologie bei Patienten, deren Erkrankung nach einer platinbasierten Chemotherapie nicht unmittelbar fortgeschritten ist. Die First-Line-Therapie sollte aus einer platinhaltigen Kombination mit Gemcitabin, Paclitaxel oder Docetaxel bestehen

→ als Monotherapie für die Second-Line-Therapie von Patienten mit lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem nicht-kleinzelligen Lungenkarzinom (NSCLC), außer bei überwiegender plattenepithelialer Histologie

Darreichungsform. ALIMTA® ist als Pulver zur Herstellung eines Konzentrats zur Herstellung einer Infusionslösung verfügbar.

Pharmakokinetik. Pemetrexed hat eine Halbwertszeit zwischen 2,5–4,0 Stunden. Es wird zum überwiegenden Anteil renal eliminiert. Deshalb besteht bei eingeschränkter Nierenfunktion ein erhöhtes Toxizitätsrisiko. 80–90% der Substanz sind unverändert im Urin nachweisbar.

Nebenwirkungen. Durch den Eingriff in den Stoffwechsel kommt es zu Durchfall, Knochenmarkstoxizität, Anstieg von Leberenzymen (GOT, GPT). Die Nebenwirkungen lassen sich durch eine Folsäure- und Vitamin B12-Supplementierung verringern.

Weitere Informationen. Siehe Fachinformation zu ALIMTA®.

 

Röntgenbilder

Röntgen Thorax - Kleinzelliges Bronchialkarzinom, Stadium T3 im rechten Oberlappen

Staging

Bei radiologischem Tumorverdacht kann in ca. 70% der Fälle bronchoskopisch ein Tumor histologisch gesichert werden.

Neue Therapiensatze

Neben den beiden im letzten Jahr neu zugelassenen Substanzen zur Therapie des Nicht-kleinzelligen Bronchialkarzinoms Erlotinib – Tarceva® und Pemetrexed ...